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研究发现天然强效高胆固醇降解剂 胆固醇降解剂有哪些有什么作用?

2024-01-10 10:01:38
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研究发现天然强效高胆固醇降解剂,中国科学院昆明植物研究所重要类群植物化学及功能研究专题组长期致力于天然植物化学成分的结构与功能研究。从2020年起,该组重点选择了大果五味子,开启了对该科植物内生真菌的相关研究。

大果五味子野外分布种群数量极少。专题组利用多级菌株筛选体系,从中寻找到一株极具代谢潜力的内生青霉菌。分子网络分析显示,该菌株是结构多样吲哚杂二萜的代谢宝库。通过系统研究,研究人员从中发现了涉及6种新颖骨架类型的8个吲哚杂二萜化合物。

作为还原酶抑制药,他汀类药物是临床降脂治疗心脑血管疾病的“基石”,其通过抑制胆固醇合成的关键限速酶,实现降胆固醇的疗效。此前,昆明植物研究所研究员江世友揭示了他汀耐药和反弹机制,并提出了新的降解剂降胆固醇新理念,研发了首个关键限速酶降解剂。

受他汀类药物源于微生物天然产物的启发,专题组与江世友团队合作,发现上述新颖吲哚杂二萜及其衍生物,具有关键限速酶的降解活性。其中Spid A活性最强,其降低细胞内胆固醇的活性与他汀类药物相当,与他汀联用后可进一步降低胆固醇,说明其具有单用、联用增强降胆固醇药效的前景。转录组和蛋白组分析还发现,Spid A具有减少他汀耐药和副作用的潜在活性和药理学优势,从而提供了新候选药物,也为心脑血管疾病治疗提供了新思路。

胆固醇降解剂有哪些有什么作用

能够降低胆固醇的药物有:①苯氧乙酸类,如安妥明,非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特等,是现阶段应用广泛的一类药,它可降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯,而对高密度脂蛋白胆固醇则有升高作用。②羟甲基戊二醚辅酶A还原酶制剂(他汀类),如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等。对低密度脂蛋白胆固醇的降低作用比苯氧乙酸类明显,降甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的作用则不如。③多不饱和脂肪酸,如鱼油制剂,亚麻酸等,可降低甘油三酯,但降胆固醇作用较差。④胆酸整合剂。可阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。主要有考来烯胺又名消胆胺;考来替泊又名降胆宁;以及地维烯胺等。

责任编辑:于浩淙 zx0176
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